FARMAKOLOJİYE GİRİŞ 1

FARMAKOLOJİ
   Antik Yunanca 'da;
Farmakon: ilaç
Logos: bilim demektir.
   Canlı organizmadaki ilaç etkilerini ve canlı organizmaya alınan ilaçların yapısını inceleyen bir bilim dalıdır.


Farmakoloji ilaçların,

• Etkisini
• Özelliklerini
• Tedavide kullanılışlarını

Kısaca moleküler düzeyde ilaç etkilerini inceleyen bilim dalıdır.

   Farmakoloji tarihi, insanlık tarihi kadar eskidir.

   İnsanlar, tarih öncesinde bir çok bitki ve hayvansal maddenin faydalı ve zararlı etkilerini tanımlamışlardır. 

   MÖ 300 yıllarında Çin İmparatoru Shen Nung' un, Ephedra bitkisinden yapılan çayı içtiği ve Afyon bitkisini farklı amaçlarla kullandığı bilinmektedir.

  Koka yapraklarını çiğneyerek çalışma gücünü arttıran Güney Amerikalılar, Mezopotamya' da ağrısını hafifletmek için afyon kullanan topluluklar, bilinçsiz olarak farmakolojinin temelini atmışlardır.

   Farmakoloji, son yıllarda büyük gelişmeler göstermiş ve bir bilim dalı durumuna gelmiştir.

FARMAKOLOJİNİN DALLARI

Farmakokinetik: İlaçların canlı vücuttaki emilimini, dağılımını, dönüşümünü ve vücuttan atılmasını inceler. Organizmanın ilaca ne yaptığı sorusuna cevap arar.

Farmakodinamik: İlaçların organizmaya ne yaptığı sorusuyla ilgilenir.

Klinik farmakoloji: İlaçların insan organizması üzerindeki etkilerini ve insan vücudundaki sürecini inceler.

Farmakoterapi: Hastalıkların tedavisinde ilaçların uygulanmasını konu alır. Konusu itibarı ile klinik farmakolojiye benzer.

DROG VE İLAÇ KAVRAMLARI

   Drog, tedavi amacıyla kullanılan her türlü maddeyi ifade eder.

İlaç ise bir veya birkaç drogu içeren ve hastaya uygulanabilecek şekle konmuş tedavi edici maddedir.

İLAÇ NEDİR?

   İlaç, canlı hücre üzerinde meydana getirdiği tesir ile bir hastalığın teşhisi, iyileştirilmesi veya semptomlarının azaltılması amacıyla tedavisini veya bu hastalıktan korunmayı mümkün kılan, canlılara değişik uygulama yöntemleri ile verilen doğal, yarı sentetik veya sentetik kimyasal preparatlardır. 

DROGLAR

   Droglar, Reseptör denen bir moleküle bağlanarak etki ederler.

• Agonist (aktivatör)
• Antagonist ( inhibitör)

   Droglar vücut içinde üretilebilen (örn. Hormonlar), veya üretilmeyen kimyasal maddelerdir.

Zehirler: Genellikle daima zararlı etkili droglardır.

Toksinler: Biyolojik kaynaklı zehirlerdir. (bitki veya hayvanlarda sentezlenir.)

İnorganik zehirler: (örn. Kurşun ve arsenik ) ise biyolojik kaynaklı değildir.

YENİ İLAÇ GELİŞTİRME

a. (Biyo)Sentez

b. Klinik öncesi incelemeler (tarama testleri) (Faz 0)

c. Kinik denemeler

• Faz 1
• Faz 2
• Faz 3

d. Ruhsatlandırma

e. Pazarlama sonrası denemeler (Faz 4)

a. (Biyo)Sentez

b. Klinik öncesi incelemeler (tarama testleri) (Faz 0)

   (Öngörülen etkinin araştırılması ve aynı zamanda maddenin terapötik indeksi, farmakokinetik özellikleri ve toksisitesinin araştırılması)

• Hücre kültürü
• İzole organlar
• Deney hayvanları

c. Klinik denemeler

• Faz 1

   20-80 sağlıklı gönüllüde yapılır. Bu fazda ilaç artan dozlarda verilerek insanın dayanabilirliği (tolorebilitesi), ilacın güvenirliği, terapötik indeksi (güvenli kullanılacak doz aralığı), insandaki farmakokinetiği ile plazma düzeyi ve farmakodinamik etki arasındaki ilişkiler (FK/FD ilişkisi saptanır).

• Faz 2

   Yaklaşık 200 (kısıtlı sayıda) ilacın hedefi olan hastada yapılır. İlacın optimal dozu, terapötik doz aralığı, terapötik etkinin derecesi ve yan tesir profili saptanır.

• Faz 3

   Çok sayıda hastada ve çok merkezde yapılan, genellikle ilacın terapötik etkisini plasebo ile karşılaştırarak değerlendirmek ve yarar/risk oranını saptamak amacıyla yapılır.

d. Ruhsatlandırma 

e. Pazarlama sonrası denemeler

• Faz 4

   Ruhsatlandırılmış ilacın yüksek doz, yeni endikasyon, yeni yaş grubu (yaşlı, çocuk..), yeni veriliş yolu, yeni yan etkileri gibi amaçları hedefleyen çalışmalardır.

   Bir ilacın sentezinden ruhsatlandırılmasına kadar genellikle 6-10 yıl süre ve ortalama 500 milyon dolarlık bir masraf gerekmektedir.